如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。

下列情況中必須調整劑量：如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應（如嚴重水潴留），宜停藥，直到不良反應消失，隨后再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。

嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整：如膽紅質升高超過正常范圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常范圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。

中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整：加速期或急變期 ：如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞小于0.5×109/L和/或血小板小于10×109/L，建議劑量減少到400 mg/日。如果血細胞持續減少2周，則進一步減少劑量到300 mg/日，如血細胞持續減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300 mg/日。

α-干擾素治療失敗后慢性期患者：當中性粒細胞小于1.0×109/L和/或血小板小于50×109/L時宜停藥，僅在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復用藥，劑量為400 mg/日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數值時，再恢復用藥時劑量減至300 mg/日。

肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹慎，尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無法提出劑量調整的建議。

腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調整的建議。